양성자 펌프 억제제

양성자 펌프 억제제 (또한 양성자 펌프 억제제, 양성자 펌프 억제제, 양성자 펌프 차단제, H + / K + -ATPase 차단제, 수소 펌프 차단제 등)-위산, 십이지장의 산 의존성 질환을 치료하도록 설계된 항 분비 약물 내장 및 식도, 위 점막의 정수리 세포의 양성자 펌프 (H + / K + -ATPase)를 차단하여 염산의 분비를 감소시킵니다. 가장 일반적으로 사용되는 약어 IPP, 덜 일반적으로-IPN.

양성자 펌프 억제제는 위, 십이지장 (헬리코박터 파일로리 감염과 관련된 것들 포함) 및 식도의 궤양 성 병변의 치료에 가장 효과적이고 현대적인 약물로 산도를 감소시키고 결과적으로 위액의 공격성.

모든 양성자 펌프 억제제는 벤즈 이미 다졸의 유도체이며 유사한 화학 구조를 갖는다. IPP는 피리딘 및 벤즈 이미 다졸 고리상의 라디칼의 구조 만 상이하다. 다양한 양성자 펌프 억제제의 작용 메커니즘은 동일하며, 약동학 및 약력학에서 주로 다릅니다..

양성자 펌프 억제제의 작용 메커니즘
양성자 펌프 억제제는 위장을 통과 한 후 소장에 들어가서 용해되어 혈류를 통해 간으로 들어간 다음 막을 통해 위 점막의 정수리 세포로 침투하여 분비 세관에 집중됩니다. 여기에서 산성 pH에서 양성자 펌프 억제제가 활성화되고 사환 식으로 변합니다.
억제제의 작용 메커니즘
양성자 펌프
(Mayev I.V. 외)
설펜 아미드는 하전되어 막을 관통 할 수없고, 산 구획을 정수리 세포의 분비 세관 내에 남기지 않는다. 이 형태에서, 양성자 펌프 억제제는 H + / K + -ATPase 시스테인 잔기의 머캅 토기와 강한 공유 결합을 형성하여 양성자 펌프의 형태 전이를 차단하고, 염산 분비 과정에서 비가 역적으로 배제된다. 산 생성을 재개하려면 새로운 H + / K + -ATPases의 합성이 필요합니다. 인간 H + / K + -ATPase의 절반은 30-48 시간 내에 업데이트되며이 과정은 PPI의 치료 효과 기간을 결정합니다. PPI의 첫 번째 또는 단일 섭취시 그 효과는 최대가 아닙니다.이 시점까지 모든 양성자 펌프가 분비 막에 내장되지 않았기 때문에 일부는 시토 졸에 있습니다. 이들 분자 및 새로 합성 된 H + / K + -ATPases가 막에 나타날 때, 이들은 후속 용량의 PPI와 상호 작용하고, 그 항 분비 효과가 완전히 실현된다 (T. Lapina, Yu.V. Vasiliev).
양성자 펌프 억제제의 종류

다른 약물과 병용 한 란소프라졸
A02BC54 다른 약물과 병용 된 라베 프라 졸

오메프라졸, 아목시실린 및 메트로니다졸
란소프라졸, 테트라 사이클린 및 메트로니다졸
란소프라졸, 아목시실린 및 메트로니다졸
아목시실린 및 클라리 트로마 이신과 조합 된 A02BD04 판토 프라 졸
오메프라졸, 아목시실린 및 클라리 트로마 이신
에 소메 프라 졸, 아목시실린 및 클라리 트로마 이신
란소프라졸, 아목시실린 및 클라리 트로마 이신
란소프라졸, 클라리 트로마 이신 및 티니다 졸
란소프라졸, 아목시실린 및 레보플록사신

다양한 발달 및 임상 시험 단계에서 다수의 새로운 양성자 펌프 억제제가 있습니다. 그들 중 가장 유명하며 tenatoprazole의 시험 완료에 가깝습니다. 그러나 일부 임상의는 자신의 전신에 비해 약동학 적 이점이 분명하지 않으며 그 차이는 활성 물질의 약동학에만 관련이 있다고 생각합니다 (Zakharova N.V.). 일라프라졸의 장점 중 하나는 그것이 СYР2С19 유전자의 다형성에 덜 의존하고 그것의 반감기 (T)가 있다는 사실이다1/2) 3.6 시간 (Mayev I.V. 외)

2009 년 1 월, 미국 식품의 약국 (FDA)은 GERD 치료에 란소프라졸의 광학 이성질체 인 6 번째 양성자 펌프 억제제 인 덱슬 란소프라졸의 사용을 승인했으며 2014 년 5 월 러시아에서 허가를 받았습니다..

위장관 섹션의 약리학 적 색인에는 "양성자 펌프 억제제"그룹이 있습니다..

2009 년 12 월 30 일자 러시아 연방 정부의 명령 No. 2135-r에 따르면 양성자 펌프 억제제 중 하나는 오메프라졸 (캡슐; 정맥 용액을 준비하기위한 동결 건조물; 주입을위한 용액을 준비하기위한 동결 건조물; 코팅 정제)은 Vital and List of Vital and 필수 의약품.

현재 유럽에서 GERD의 치료를 위해 5 가지 표준 용량의 양성자 펌프 억제제 (에 소메 프라 졸 40mg, 란소프라졸 30mg, 오메프라졸 20mg, 라베 프라 졸 20mg, 판토 프라 졸 40mg)와 이중 약물 (오메프라졸 40mg)이 1 개 있습니다. 양성자 펌프 억제제의 표준 용량은 4-8 주 동안 침식성 식도염 치료를 위해 허가되며 이중 용량은 최대 8 주 동안 처방 된 표준 용량으로 이미 치료를받은 내화성 환자의 치료를위한 것입니다. 표준 복용량은 하루에 한 번, 이중 복용량-하루에 두 번 처방됩니다 (V.D. Pasechnikov 및 기타).

OTC 양성자 펌프 억제제

출현 한 후 수십 년 동안 미국, 러시아 및 기타 여러 국가에서 일반적으로 항 분비 약물 및 양성자 펌프 억제제가 처방약이었습니다. 1995 년에 FDA는 Zantac 75 H2 차단제, 그리고 OTC Prilosec OTC (Omeprazole Magnesium) OTC의 첫 번째 장외 판매 (O-the-Coutner)를 2003 년에 승인했습니다. 이후, 처방전없이 구입할 수있는 PPI가 미국에 등록되었습니다 : Omeprazole (오메프라졸), Prevacid 24HR (란소프라졸), Nexium 24HR (에 소메 프라 졸 마그네슘), Zegerid OTC (오메프라졸 + 중탄산 나트륨). 모든 처방전없이 구입할 수있는 형태는 활성 물질의 함량이 감소 된 것을 특징으로하며 "빈번한 가슴 앓이 치료"를 목적으로합니다..

Pantoprazole 20 mg은 2008 년 호주에서 12.6.2009 유럽 연합 (EU)에서 비처방 휴가로 승인되었습니다. Esomeprazole 20 mg은 2013 년 8 월 28 일에 EU에 있습니다. Lansoprazole은 2004 년 이후 스웨덴에 있으며, 이후 여러 지역에서 허용됩니다. 다른 EU 국가, 호주 및 뉴질랜드. 오메프라졸 (Omeprazole)-1999 년 이후 스웨덴, 이후 호주와 뉴질랜드, 기타 EU 국가, 캐나다, 다수의 라틴 아메리카 국가. Rabeprazole-2010 년 이후 호주에서, 나중에 영국에서 (Boardman HF, Heeley G. 처방전없이 구입할 수있는 양성자 펌프 억제제의 선택 및 사용에서 약사의 역할 Int J Clin Pharm (2015) 37 : 709-716. DOI 10.1007 / s11096-015-0150-z).

러시아에서는 다음과 같은 PPI 제형이 처방전없이 구입할 수 있습니다.

  • 가스트로 졸, 오 메즈, 오르타 놀, 오메프라졸-테바, 울탑, 오메프라졸 10mg 함유 캡슐
  • 베레 트, 노 플럭스, 파레 에트, 라 비에트, 10 mg의 라베 프라 졸 나트륨 (또는 라베 프라 졸)을 함유하는 캡슐
  • 20mg 판토 프라 졸을 함유 한 대조군 캡슐
처방전없이 구입할 수있는 PPI를 복용 할 때의 일반적인 규칙 : 효과가 없으면 처음 3 일 동안 전문가의 상담이 필요합니다. 의사에게 가지 않고 처방 PPI를 사용하지 않는 최대 치료 기간은 14 일입니다 (Controlok-4 주). 14 일 과정 사이의 간격은 4 개월 이상이어야합니다..

위장병 치료에 양성자 펌프 억제제

양성자 펌프 억제제는 몇 가지 단점이 없지만 염산의 생성을 억제하는 가장 효과적인 약물입니다. 이 용량에서 그들은 Helicobacter pylori의 박멸 필요성을 포함하여 위장관의 산 의존성 질병 치료에 널리 사용됩니다..

치료가 양성자 펌프 억제제 (Lapina T.L.)의 사용을 보여주는 질병 및 상태 :

  • 위식도 역류 병 (GERD)
  • 위 및 / 또는 십이지장 궤양
  • 졸 링거-엘리슨 증후군
  • 비 스테로이드 성 항염증제 (NSAID) 복용으로 인한 위 점막 손상
  • 헬리코박터 파일로리 박멸이 나타나는 질병 및 상태.
위의 산도를 pH 4.0 이상으로 유지하는 기간과 식도, 위 및 십이지장 궤양의 궤양 및 침식 속도, 헬리코박터 파일로리 박멸 빈도, 위식도 역류의 식도 외 증상의 증상 감소 사이에 직접적인 관계가 있음이 밝혀졌습니다. 위 내용물의 산도가 낮을수록 (즉, pH 값이 클수록) 치료 효과가 더 일찍 달성됩니다. 일반적으로, 대부분의 산-의존성 질환의 경우, 위의 pH가 하루에 적어도 16 시간 동안 4.0 이상인 것이 중요하다고 말할 수 있습니다. 더 자세한 연구에 따르면 각 산-의존성 질병에는 고유 한 산도 수준이 있으며 하루에 적어도 16 시간 동안 유지해야합니다 (Isakov V.A.).

산 의존성 질환치료에 필요한 산도,
적어도 pH
위장관 출혈6
식도 외 증상으로 복잡한 GERD6
쿼드 또는 트리플 항생제 요법5
부식성 GERD4
비 스테로이드 성 항염증제 복용으로 인한 위 점막 손상4
기능성 소화 불량
GERD 지원 치료

양성자 펌프 억제제
단일 용량의 최대 허용 용량, mg
오메프라졸40
판토 프라 졸40
란소프라졸서른
라베 프라 졸스물
에 소메 프라 졸40

위궤양 및 / 또는 십이지장 궤양의 병인에서 중요한 연관성은 침략 요인과 점막 방어 요인 사이의 불균형입니다. 현재 침략 요인 중 염산의 과다 분비 외에도 펩신의 과잉 생산, 헬리코박터 피필 로리, 위 십이지장 운동 장애, 담즙산의 위와 십이지장 및 십이지장의 영향, 십이지장 및 점막이있는 췌장 효소, 역류 비 스테로이드 성 항염증제와 같은 특정 약물 복용, 흡연, 술 마시기. 보호 요소에는 위 점액의 분비, 중탄산염의 생성이 있으며 위 점막 표면의 위내 산도를 7 단위까지 중화시키는 데 기여합니다. pH, 후자의 재생 능력, 프로스타글란딘의 합성은 보호 효과가 있으며 위와 십이지장의 점막에서 적절한 혈류를 보장하는 데 관여합니다. 이들 침략 및 방어 인자 중 다수가 유 전적으로 결정되는 것이 중요하며, 이들 사이의 균형은 뇌 피질, 시상 하부, 말초 내분비선 및 위장 호르몬 및 폴리펩티드를 포함하는 신경 내분비 시스템의 조정 된 상호 작용에 의해 유지된다. 소화성 궤양의 발생에서 과산의 중요한 역할은 현대의 소화성 궤양 치료에 널리 사용되는 항 분비 약물의 높은 임상 효능에 의해 확인되며, 그중 양성자 펌프 억제제가 주요 역할을합니다 (Mayev I.V.).

헬리코박터 파일로리 박멸 계획의 양성자 펌프 억제제
양성자 펌프 억제제는 골절 위험을 증가시켜 클로스 트리 디움 디피 실레 관련 설사를 유발할 수 있으며 노년기에는 저 마그네슘 혈증 및 치매를 유발할 수 있으며 노인의 폐렴 위험을 증가시킬 수 있습니다

미국 식품의 약국 (FDA)은 장기간 또는 고용량의 양성자 펌프 억제제로 여러 가지 가능한 위험에 대한보고를 발표했습니다.

  • 2010 년 5 월, FDA는 장기간 또는 고용량의 양성자 펌프 억제제 ( "FDA 경고") 동안 고관절, 손목 및 척추 골절 위험 증가에 대한 경고를 발표했습니다.
  • 2012 년 2 월, 양성자 펌프 억제제 요법이 클로스 트리 디움 디피 실레 관련 설사의 위험을 증가시킬 수 있다는 FDA 메시지가 발표되었습니다 (FDA 보고서 8.2.2012).
이 정보 및 이와 유사한 정보와 관련하여 FDA는 다음을 고려합니다 : 양성자 펌프 억제제를 처방 할 때, 의사는 환자의 상태에 적합한 가능한 가장 낮은 용량 또는 더 짧은 치료 과정을 선택해야합니다.

양성자 펌프 억제제 (Yang Y.-X., Metz D.C.)의 사용과 관련된 생명을 위협하는 저 마그네슘 혈증 (혈중 마그네슘 부족)의 여러 사례가 설명되었습니다. 이뇨제와 함께 노인 환자가 복용 할 때 양성자 펌프 억제제는 저 마그네슘 혈증의 입원 위험을 약간 증가시킵니다. 그러나,이 사실은 양성자 펌프 억제제의 합리적인 사용에 영향을 미치지 않아야하며, 소량의 위험으로 인해 혈액 내 마그네슘 수준의 스크리닝이 필요하지 않습니다 (Zipursky Jel. 양성자 펌프 억제제 및 저혈압으로 입원 : 인구 기반 사례 관리 연구 / PLOS 의학 -2014 년 9 월 30 일).

독일에서 실시한 연구에 따르면 (독일 본부 신경 퇴행성 질환 센터), 양성자 펌프 억제제를 오래 사용하면 노인의 치매 위험이 44 % 증가합니다 (Gomm W. 등 치매 위험이있는 양성자 펌프 억제제 협회). JAMA Neurol. 2016 년 2 월 15 일 온라인에 게시 됨 doi : 10.1001 / jamaneurol.2015.4791).

영국의 과학자들은 2 년 동안 STI에 걸린 노인들이 폐렴 위험이 높다는 것을 발견했습니다. 연구 저자의 논리는 다음과 같습니다 : 위의 산은 폐에 병원성 병원체 장벽을 만듭니다. 따라서, PPI 섭취로 인해 산 생성이 감소되면 높은 역류로 인해 더 많은 병원체가 호흡기에 들어갈 수 있습니다 (J. Zirk-Sadowski, et al. Proton-Pump Inhibitors 및 노인이 지역 사회에서 획득 한 폐렴의 장기 위험). 미국 노인 노인 학회, 2018; DOI : 10.1111 / jgs.15385).

임신 중 양성자 펌프 억제제 복용

FDA에 따르면 다른 양성자 펌프 억제제는 태아에 대한 위험 범주가 다릅니다.

  • pantoprazole, lansoprazole, dexlansoprazole-B (동물 연구는 태아에 대한 부작용의 위험을 밝히지 않았으며, 임산부는 적절한 연구를하지 않았습니다)
  • 오메프라졸, 라베 프라 졸,에 소메 프라 졸-C (동물 연구에 따르면이 약물은 태아에 부정적인 영향을 미치며 임산부는 적절한 연구를하지 않았지만 임산부 에서이 약을 사용하는 것과 관련된 잠재적 이점은 위험에도 불구하고 사용이 정당화 될 수 있습니다)
임신 첫 달 동안 위식도 역류 질환을 치료하기 위해 양성자 펌프 억제제를 복용하면 심장 결함이있는 아기를 두 배 이상 가질 위험이 증가합니다 (GI & Hepatology News, 2010 년 8 월).

임신 중에 양성자 펌프 억제제를 복용하면 태아의 천식 위험이 1.34 배 증가합니다 (H2 차단제 사용시 1.45 배). 출처 : Lai T., et al. 임신 중 산 억제 약물 사용 및 소아 천식의 위험성 : 메타 분석. 소아과. 2018 년 1 월.

양성자 펌프 억제제의 선택

양성자 펌프 억제제의 산 억제 효과는 각 환자마다 엄격하게 개별적입니다. 많은 환자들이 "양성자 펌프 억제제에 대한 내성", "야행성 산 돌파구"등과 같은 현상을 보입니다. 이것은 유전 적 요인과 신체 상태 때문입니다. 따라서, 산-의존성 질환의 치료에서, 양성자 펌프 억제제의 임명은 치료에 대한 반응에 대해 개별적이고시기 적절하게 조정되어야한다. 위내 pH 측정 (Bredikhina N.A., Kovanova L.A.; Belmer S.V.)의 통제하에 각 환자에 대한 약물의 섭취량과 복용량의 개별 리듬을 결정하는 것이 좋습니다..


PPI 복용 후 위의 일일 pH

양성자 펌프 억제제의 비교

일일 반 분비 비교
H2 수용체 차단제 활성
(라니티딘) 및 오메프라졸
(Mayev I.V. 외)
양성자 펌프 억제제가 산-의존성 질환의 치료에 가장 효과적인 제제 인 것으로 널리 알려져있다. 히스타민 수용체의 IPP-H2- 차단제 이전에 나타난 항 분비 약물의 종류는 점차 임상 실습에서 압박되고 있으며 IPP는 그들 자신 사이에서만 경쟁하고 있습니다. 위장병 전문의 중에서 특정 유형의 양성자 펌프 억제제의 비교 효과에 대한 다양한 관점이 있습니다. 그들 중 일부는 IPP 사이에 존재하는 약간의 차이에도 불구하고 오늘날에는 나머지에 비해 PPI의 더 큰 효과에 대해 이야기 할 수있는 확실한 데이터가 없다고 주장합니다 (Vasiliev Yu.V. et al.). 트리플 (Quadruple Therapy) 구성에 포함 된 HP 유형 IPP는 중요하지 않습니다 (Nikonov E.K., Alekseenko S.A.). 예를 들어,에 소메 프라 졸은 다른 4 가지 PPI (오메프라졸, 판토 프라 졸, 란소프라졸 및 라베 프라 졸) (Lapina T.L., Demyanenko D. 등)와 근본적으로 다르다고합니다. 또 다른 사람들은 라베 프라 졸이 가장 효과적이라고 생각합니다 (Ivashkin V.T. 외, Mayev I.V. 외).

D. Bordin에 따르면, GERD를 장기간 치료하는 모든 PPI의 효과는 거의 비슷합니다. 요법의 초기 단계에서, 란소프라졸은 효과의 개시 속도에있어서 몇 가지 이점을 가지며, 이는 치료에 대한 환자의 순응도를 잠재적으로 증가시킨다. 다른 질병의 동시 치료를 위해 여러 가지 약을 복용 해야하는 경우 판토 프라 졸이 가장 안전합니다.

러시아 및 기타 CIS 시장에는 많은 일반 IPP가 있습니다. 모든 원래의 PPI는 분비를 억제 할 필요가있는 거의 모든 상황에 적합한 높은 항 분비 가능성을 갖는 것으로 알려져있다. 제네릭 약품의 경우, 원래 약품과 그 자체로 반 분비 활성이 다른 경우가 많습니다. 이는 일부 약물에서 PPI의 약동학뿐만 아니라 일부 약물에서 첫 번째 표준 용량에 대해 관찰 된 높은 "일차 저항력"에 의해 입증 된 바와 같이 제네릭의 품질에 기인합니다. ). 의약품의 품질 차이와 관련하여 임상 효과에 대한 객관적인 평가가 중요합니다. 현재, 위내 pH의 24 시간 모니터링은 임상 실습에서 항 분비 약물을 테스트하는 객관적이고 저렴한 방법입니다 (S. Alekseenko).

독일 과학자 그룹 (Kirchheiner J. et al.)은 평균 24 시간 위내 pH 수준에 대한 용량-반응 관계와 다양한 PPI에 대해 24 시간에 걸쳐 pH> 4 인 시간의 백분율에 대한 메타 분석을 수행했습니다. 그들은 평균 위내 pH = 4를 달성하기 위해 다양한 PPI의 효과에 대해 다음과 같은 값을 얻었습니다.

24 시간 위내 pH에서 평균 pH = 4를 달성하기위한 PPI의 용량 (mg / 일)

건강한GERD 환자헬리코박터 파일로리 감염 환자
판토 프라 졸89.2166데이터가 없습니다
오메프라졸20,237.73.0
라베 프라 졸11.120.11,6
란소프라졸22.641.83.3
에 소메 프라 졸12.623.6데이터가 없습니다

오메프라졸, 판토 프라 졸 및 란소프라졸의 제네릭 비용은 환자에게 중요한에 소메 프라 졸 및 라베 프라 졸의 원래 제제보다 훨씬 저렴하며, 특히 장기적인 사용을 위해 재정적 능력에 따라 약물의 선택을 결정합니다 (S. Alekseenko).

양성자 펌프 억제제의 상표명

양성자 펌프 억제제 그룹과 다양한 의약품이 국내 제약 시장에 나와 있습니다.

  • 활성 물질 오메프라졸 : 바이오 프라 졸, 베로 오메프라졸, 가스트로 졸, 데메 프라 졸, 젤 키졸, 제로 시드, 졸 세르, 크리스 멜, 로막, 로섹,로 ek MAPS, 오메가 스트, 오 메즈, 오메 졸, 오메 카프 스, 오메 파르, 오메프라졸, 오메프라졸-펠렛, 오메프라졸 펠렛 에이커 오메프라졸-EK. 오메프라졸-OBL, 오메프라졸-테바, 오메프라졸 리히터 오메프라졸-FPO, 오메프라졸 산도스, 오메프라졸 년 Stada, Omeprol, Omeprus, Omefes, Omizak, Omipiks, Omeptole, Ormocide, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormoxum, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecome, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecom, Ormecid, Ormecid, Ormecid, Ompecol, Ormecid, Ompecol -20, Promez, Risek, Romesek, Sopral, Ulzol, Ultop, Helicid, Helol, Cisagast
  • 약물에 현저한 양의 중탄산 나트륨이 포함되어있는 활성 물질 오메프라졸 : Omez insta
  • 활성 물질 오메프라졸 + 돔 페리돈 : omez-d
  • 활성 물질 판토 프라 졸 : Zipantola, Control, Krosacid, Nolpaza, Panum, Peptazol, Pizhenum-Sanovel, Puloref, Sanpraz, Ultra
  • lansoprazole 활성 물질 : Acrylanz, Helicol, Lanzabel, Lanzap, Lanzoptol, Lansoprazole, Lansoprazole pellets, Lansoprazole Stada, Lansofed, Lantsid, Lozenzar-Sanovel, Epicurus
  • 활성 물질 rabeprazole : Bereta, Zolispan, Zulbeks, Noflux (이전 Zolispan), Ontime, Noflux, Pariet, Rabelok, Rabeprazole-OBL, Rabeprazole-SZ, Rabiet, Razo, Khairabesol
  • 활성 물질 esomeprazole : Nexium, Neo-Zext, Emanera
  • 활성 물질 dexlansoprazole : Dexilant
  • 활성 물질 나프록센 +에 소메 프라 졸 : Vimovo (소화성 궤양 발병 위험이있는 환자의 골관절염, 류마티스 관절염 및 강직성 척추염의 통증 치료를 위해 처방 됨).
러시아에서는 헬리코박터 파일로리 박멸 중 "삼중 요법"의 일일 복용량에 해당하는 3 성분 캡슐 및 정제의 약물이 등록되어 있습니다. 클라리 트로마 이신 ".

또한 구 소련 공화국 국가의 제약 시장에서 러시아에 등록되지 않은 많은 양성자 펌프 억제제가 있습니다.

  • 오메프라졸 : Gasek, Losid, Omeprazole-Astrafarm, Omeprazole-Darnitsa, Omeprazole-KMP, Omeprazole-Lugal, Zerol
  • pantoprazole : Zogast, Zolipent, Panocid, Pantasan, Panatap, 프록시, Protonex, Ultra
  • 란소프라졸 : Lanza, Lanzedin, Lanpro, Lansohexal, Lansoprol, Lancerol
  • 라베 프라 졸 : Barol-20, Geerdin (주사 및 정제 용 용액 용 분말), Rabesol, Rabemak, Rabimak, Rabeprazole-Health, Razol-20
독일에 등록 된 브랜드 : Antra 및 Antra MUPS (오메프라졸), Agopton (란소프라졸) 등.

미국 양성자 펌프 억제제

미국에 등록 된 브랜드 :

  • 처방전 : Prilosec (구 Losec; 오메프라졸), Zegerid (오메프라졸 + 중탄산 나트륨), Protonix 및 Protonix I.V. (판토 프라 졸), 선충 제 (란소프라졸), AcipHex (라베 프라 졸), 넥시움 (에 소메 프라 졸), 덱 실런트 (덱 사노 프라 졸) 및 비 모보 (에 소메 프라 졸 + 나프록센)
  • 처방전없이 구입할 수있는 (OTC) 처방전없이 구입할 수있는 옵션 : Prilosec OTC (마그네슘 오메프라졸), Omeprazole (오메프라졸), Nexium 24HR (마그네슘에 소메 프라 졸), Zegerid OTC (오메프라졸 + 중탄산 나트륨) 및 Prevacid 24HR (란소프라졸).
양성자 펌프 억제제는 소화 질환 치료를위한 처방약 중에서 미국에서 가장 인기있는 약물입니다. 2004 년에, 그들은 판매량 (아래 표 참조)으로 순위가 매겨진 표에서 처음 다섯 줄을 차지했으며 총 판매량은이 등급의 모든 약물의 77.3 %에 달했습니다.

약물
모든 질병에


포함 특정 질병의 치료를 위해
위식도 역류
(모든 유형)
소화성 궤양 및 십이지장 궤양
레시피 수,
백만 PC.
총 비용,
백만 달러
레시피 수,
백만 PC.
총 비용,
백만 달러
레시피 수,
백만 PC.
총 비용,
백만 달러
란소프라졸21.0310514.22,1871.3177
에 소메 프라 졸19.52,84614.32,1810.786
판토 프라 졸11.71,40810.01,2241,1124
라베 프라 졸8.01,1366.09140.227
오메프라졸8.61,0396.68410.331
합계68.89,53451.17,3473.6445
건강 전문가를위한 자료
    사 블린 O.A. GERD 요법의 전술과 지속 시간 (비디오)

    시도 로프 A.V. NERD 환자의 PPI 준비 : 차이가 있습니까? 임상 약리학 자 반응 (동영상)

    알렉 센코 S.A. ENT 기관의 병리, 진단 기능 (비디오)에 의해 복잡한 GERD

    츠카 노프 V.V. GERD (동영상)를 가진 동반 병 환자에 대한 PPI의 합리적인 선택

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웹 사이트 www.GastroScan.ru의 "문학"섹션에는 IPP를 이용한 위장병 치료에 관한 의료 전문가를위한 간행물이 포함 된 "Proton Pump Inhibitors"하위 섹션이 있습니다..

양성자 펌프 억제제에는 금기 사항, 부작용 및 사용 기능이 있으며 전문가와의 상담이 필요합니다.

양성자 펌프 억제제 : 약물, 특히

양성자 펌프 억제제 (그렇지 않으면 양성자 펌프 억제제, PPI)는 위 세포에 의한 염산의 생성을 감소시키는 약물 그룹입니다. 오늘날이 클래스의 5 명의 대표자가 널리 사용됩니다 : 오메프라졸, 판토 프라 졸,에 소메 프라 졸, 란소프라졸, 라베 프라 졸.

PPI의 작동 방식, 사용법에 대한 적응증 및 금기 사항, 기사에서 이러한 의약품의 가능한 부작용에 대해 배우게됩니다..

행동의 메커니즘, PPI의 영향

양성자 펌프 억제제는 초기에 전구 약물, 즉 치유 특성이 없다. 그러나 인간의 소화관에 들어가면 수소 양성자가 스스로 붙어서 활성 형태의 약물로 변합니다. 그런 다음 위의 정수리 세포의 효소에 결합하여 염산 생성을 방해합니다. 약 18 시간 후 (일부 경우 나중에)이 효소가 다시 합성되고 염산의 분비가 이전 부피로 회복됩니다..

PPI의 다른 대표자의 분자는 인간의 소화관에서 다른 속도로 활성화됩니다. 따라서 라베 프라 졸은 다른 것보다 빠르게 활성화되고 판토 프라 졸은 가장 긴 시간 동안 활성화됩니다 (위 pH 1.2에서 4.6 분 이내).

임의의 PPI의 평균 치료 용량을 복용하면 위 세포에 의한 염산 생성이 80 % 이상 (그룹의 일부 대표자조차 98 %) 억제되고이 수준을 18 시간 이상 유지.

양성자 펌프 억제제를 복용하는 일부 개인의 경우, 소위 "산의 밤 돌파"의 에피소드가 기록됩니다. 약 3 분 동안 지속되는 23:00 시간 후에 위 pH가 4 미만으로 감소합니다. 이 상태는 PPI를 복용하는 동안 발생할 수 있으며 위궤양 및 십이지장 궤양의 치유 속도에는 영향을 미치지 않지만 환자의 약물에 대한 민감성 부족이 나타날 수 있습니다.

주요 효과 (위산도 감소) 외에도 양성자 펌프 억제제는 소화성 궤양 치료에 사용되는 항생제의 효과를 높이고 H. pylori에 직접적인 영향을 미치며 운동 활동을 억제 하며이 미생물의 생존에 필요한 요소의 생성을 억제합니다.

신체에서 PPI는 어떻게 행동합니까?

양성자 펌프 억제제가 위의 산성 환경으로 직접 들어가면 조기 활성화되어 파괴됩니다. 이러한 약물의 주요 복용 형태는 위액의 영향에 저항하는 막으로 코팅 된 캡슐 인 이유입니다. 이러한 막은 소장에서 파괴되어 약물의 원하는 효과를 보장합니다.

양성자 펌프 억제제의 다른 대표자의 신체에서의 행동의 비교 특성은 표 형태로 제시됩니다.

인덱스라베 프라 졸판토 프라 졸오메프라졸란소프라졸에 소메 프라 졸
생체 이용률 (소화성)52 %, 음식 및 투여 시간에 의존하지 않음.77 %처음 사용시 35 %, 이후 사용시 최대 60 %.식사 후 80 % 이상-50 %.40 mg의 첫 번째 용량 후 64 %, 후속 용량에서 최대 89 %. 20mg의 복용량을 복용하면 생체 이용률이 50 ~ 68 % 미만입니다..
혈액의 최대 농도2-5 시간 후 (평균 3.5 시간).2-4 시간 후.0.5-1 시간 후.1.5-2.2 시간 후 아침에는 저녁보다 빠르게 도달합니다..투여 후 1-1.5 시간.
반감기 제거간부전 환자 최대 12.3 시간 0.7-1.5 시간.0.9-1.9 시간30 ~ 90 분.노인에서 1.5 시간-1.9-2.9 시간, 간부전 환자-3.2-7.2 시간1.3 시간
인출 방법주로 소변.소변으로 82 %, 담즙으로 나머지.신장에 의해 80 %, 나머지는 내장을 통해.담즙이있는 2/3, 소변이있는 1/3.신장을 통해 최대 80 %-내장을 통해 20 %.

사용에 대한 징후와 금기 사항

  • 급성기에 위와 십이지장의 소화성 궤양, 특히 H2 히스타민 차단제 요법에 내성이있는 궤양;
  • 소화성 궤양에 대한지지 요법 (재발 방지);
  • NSAID 관련 궤양;
  • 졸 링거-엘리슨 증후군;
  • GERD;
  • 기능성 소화 불량.

이 약의 사용에 대한 금기 사항은 환자의 구성 요소와 어린이 연령에 대한 민감도가 최대 14 세까지 증가한 것입니다. 임산부에서 PPI는 엄격한 적응증 (태아에 영향을 미치는 범주-B)에 따라 사용되며, 간호 어머니가 치료 기간 동안 모유 수유를 중단하는 것이 좋습니다.

부작용

양성자 펌프 억제제 요법을받는 일부 환자는 원치 않는 효과가 나타나는 것으로보고합니다. 짧은 치료 과정으로 다음을 경험할 수 있습니다.

  • 신경계에서 : 두통, 현기증, 피로 증가 (100 명 중 1-3 명의 환자);
  • 대변 ​​장애 (2 %-설사, 환자의 1 %-변비);
  • 피부 발진, 기관지 경련 및 기타 알레르기 반응-사례의 1 % 미만;
  • 청각 및 시각 장애 (오메프라졸 주입과 함께 매우 드문 경우).

오메프라졸을 고용량 (예 : 졸 링거-엘리슨 증후군)으로 장기간 치료하면 환자의 혈액에서 가스트린 수준이 증가하고 내분비 세포의 증식 (고 형성)이 발생할 수 있습니다. 이 두 가지 조건은 되돌릴 수 있습니다. PPI를 취소 한 후 모든 것이 정상화됩니다..

이 약물 그룹을 다량으로도 장기간 사용하면 소화관의 종양 병리가 발생할 위험이 없습니다. 양성자 펌프 억제제는 안전하고 일반적으로 환자가 잘 견딜 수 있습니다..

상호 작용

PPI는 위의 pH를 증가시켜 항진균제 케토코나졸의 흡수를 손상시키고 반대로 심장 디곡신 글리코 시드의 흡수를 향상시킵니다. 즉, IPP와 동시에 적용하면 첫 번째 효과가 어느 정도 감소하고 두 번째 효과는 더 효과적입니다..

대표자

위에서 언급했듯이 오늘날 전문가들은 IPP 클래스의 대표 5 명을 실습에 사용합니다. 그러나 이들은 5 가지 활성 물질이며 각각 5 가지 이상의 다른 상표명이 있습니다 (다른 제약 회사에서 생산).

  • 오메프라졸은 "Omez", "Ultop", "Losek", "Gastrozole", "Ulkozol", "Omitox", "Omizak"등의 이름으로 찾을 수 있습니다..
  • Lansoprazole의 상표명은“Lantsid”,“Lansap”,“Acrylans”,“Lansofed”,“Epicurus”등입니다..
  • Rabeprazole은 "Pariet", "Zulbeks", "Rabelok", "Razo", "Bereta"등으로도 알려져 있습니다..
  • 판토 프라 졸은 "Nolpaza", "Controls", "Puloref", "Ultra", "Panum"등의 이름 뒤에 숨어있을 수 있습니다..
  • Esomeprazole의 상표명은 Nexium, Emanera, Neo-Zext 등입니다..

동일한 의약품의 가격은 제약 회사마다 크게 다를 수 있지만, 이것이 더 저렴한 PPI가 효과가 없다는 것을 의미하지는 않습니다. 당신에게 하나 또는 다른 양성자 펌프 억제제를 처방하는 의사는 아마도 그의 선택을 정당화 할 수 있습니다 (아마도 이미이 약을 발견했으며 그것이 매우 효과적이라는 것을 확신합니다). 처방약이 약국에없는 경우, 대체 할 약의 이름을 즉시 확인할 수 있습니다..

결론

양성자 펌프 억제제는 주요 효과가 염산 생성 억제, 즉 위액의 산도 감소 인 약물입니다. 이 약물은 원칙적으로 짧은 코스에서 사용되지만 일부 질병 (예 : Zollinger-Ellison 증후군)의 경우 환자는 2 년 이상 오래 복용해야합니다. 그것들은 효과적이고 안전하며 대다수의 환자들에게 잘 견딜 수 있습니다..

채널 1, Elena Malysheva의“Live Healthy”프로그램은“양성자 펌프 억제제 : 의사에게 물어볼 사항”에 관한 문제 :

약물 목록-양성자 펌프 억제제-설명

현대 제약 시장에서 양성자 펌프 억제제 (PPI)는 캡슐, 정제, 주사 형태로 생산됩니다. 이 약들은 의사가 처방 한 대로만 사용할 수 있습니다..

위액의 산도 위반으로 인한 위 점막의 병리학은 양성자 펌프 억제제로 처리됩니다. 이 그룹은 위의 다양한 질병 (궤양, 위염, 위 십이지장 염, 역류성 식도염, 식도 침식 등)에 처방되며, 그들의 작용은 염산의 생산을 줄이는 것을 목표로합니다..

또한, 양성자 펌프 억제제는 항 박테리아 제로 복잡한 치료에 반드시 사용되어 헬리코박터 파일로리 박테리아를 근절하고 위와 내장의 기능에 부정적인 영향을 미치는 약물을 체계적으로 투여하는 경우.

약물은 어떻게 작용합니까?

약물은 대부분 구두로 복용합니다. 물을 충분히 마셔 라. 활성 물질은 내장으로 들어갑니다. 혈액에 흡수 된 후.

양성자 펌프 억제제 복용을 시작한 후 첫 날에는 환자가 양의 방향으로 변화를 느끼지 않습니다. 우선, 이것은이 정제가 누적 효과를 가지고 있기 때문에, 즉 약물 점막이 위장 점막의 정수리 세포에 적절한 양으로 축적 된 후에 완전한 힘으로 작용하기 시작합니다..

이 약물은 프로바이오틱스, 효소 및 제산제, 때로는 항생제로 복잡한 치료에 사용됩니다..

사용 표시

위장병 학자는 위의 병리가 위액의 산도 수준의 변화로 인해 발생하는 경우 양성자 억제제를 처방합니다. 이 약물 그룹은 다음과 같은 경우에 처방됩니다.

  • 만성 가슴 앓이;
  • 다양한 병인의 위염;
  • 위 십이지장 염;
  • 헬리코박터 파일로리 감염과 관련되거나 관련되지 않은 위궤양 또는 십이지장 궤양의 존재.
  • 궤양의 합병증-천공, 출혈, 침투;
  • 위와 십이지장의 궤양 성 및 부식성 병변의 재발 방지;
  • 스트레스 궤양 형성 예방;
  • 비 스테로이드 성 항염증제의 장기간 사용;
  • GERD;
  • 졸 링거-엘리슨 증후군;
  • 역류성 식도염.

양성자 펌프 억제제가 부작용을 거의 일으키지 않으며 금기 사항이 최소한으로 남아 있음에도 불구 하고이 약은 의사의 지시에 따라 사용하는 것이 좋습니다.

금기 사항

양성자 펌프 억제제에는 표준 금기 사항 목록이 있습니다.

  • PPI에 대한 공식 주석은 임산부와 수유부에게 자금을받는 것이 권장되지 않는다고 말합니다..
  • 오메프라졸을 포함하는 PPI의 경우 금기 사항은 최대 2 세입니다. 판토 프라 졸 기반 PPI의 경우 금기 사항-18 세 미만.
  • 개인적인 편협.

가능한 부작용

각 차단제 그룹에 대해 드문 개별 부작용이 특징적입니다.

  • 구역질;
  • 식욕 상실;
  • 두통;
  • 변비 또는 설사;
  • 구토
  • 위장 통증;
  • 피부 발진 형태의 알레르기 반응;
  • 근육통, 관절통, 근육 약화.

효과적인 IPP

양성자 펌프 억제제는 5 개의 그룹으로 나뉩니다. 그들의 차이는 활성 물질과 그 양입니다. 활성 성분에 따라, 약물의 용량 요법, 치료 과정 또는 용량이 달라질 수있다. 기존의 모든 종은 위액 생산을 줄이는 것을 목표로합니다. 가장 효과적인 약물 목록을 고려하십시오.

란소프라졸 기반

이 그룹의 차이점은 높은 흡수력입니다. 이러한 자금에는 Lanzap, Helikol, Lansoprol, Lanzoptol, Lanpro, Lanset, Lansodin 등이 포함됩니다..

란소프라졸을 기반으로 가장 인기있는 의약품에 대해 자세히 설명하겠습니다.

  • 아크릴. 캡슐 형태로 제공됩니다. 패키지는 30 mg의 활성 물질을 함유한다. 하나의 물집에는 10 정이 있습니다. 제조업체는 10, 20 또는 30 캡슐 팩으로 생산합니다. 공식 주석에 따르면 하루에 한 번 약을 마시는 것이 좋습니다. 질병의 중증도에 따라 주치의가 요법과 치료 과정을 조정할 수 있습니다.
  • 후미. 캡슐에서 생산되는 위장관의 산 의존성 질환의 치료. 하나의 캡슐에는 15mg의 활성 성분이 들어 있습니다. 복용량은 단일 복용량을 위해 설계되었습니다. 심각한 질병의 경우 의사는 복용량을 늘릴 수 있습니다..
  • 에피쿠로스 이 양성자 펌프 억제제의 각 캡슐에는 30mg의 활성 성분이 포함되어 있습니다. 하나의 패키지에는 10 개의 캡슐이 있습니다. 투여 방법 및 용량은 상기 유사체와 다르지 않다.

오메프라졸 기반

현재까지 위액 분비 증가뿐만 아니라 위궤양이있는 경우 가장 많이 사용되는 도구입니다. 많은 연구 에서이 약의 효과가 입증되었습니다. 이 활성 성분을 가진 의약품은 장점이 있습니다-저렴한 비용.

이러한 정제를 활성 물질 "omeprazole"(Gastrozole, Demeprazole, Ultop, Orthanol, Helicid 등)과 함께 할당하십시오..

오메프라졸을 기본으로 한 양성자 펌프 억제제는 쓸모가 없다는 사실에도 불구하고 오늘날에는 위장관 질환 치료제로 널리 사용됩니다..

이러한 양성자 펌프 억제제의 이름 중 일부를 고려하십시오.

  • 오 메즈 캡슐 형태로 제공됩니다. 원피스-40 mg의 활성 성분. 하루에 한 번 적용하십시오. 이 용량은 낮과 밤에 산의 생성을 억제하기에 충분합니다. 치료 과정은 주치의가 결정합니다..
  • 바이오 프라 졸 하나의 캡슐에는 20mg의 활성 물질이 있습니다. 양성자 펌프 억제제는 효과적으로 산 생성을 줄입니다. 하루에 한 캡슐 만 필요합니다.
  • 오메 졸. 이 약물은 염산 생성을 억제합니다. 하나의 정제에는 40mg의 활성 성분이 포함되어 있습니다. 매일 1 캡슐 씩 섭취하십시오. 어떤 경우에는 의사가 약을 두 번 복용하는 것이 좋습니다.
  • Losek. 한 캡슐에 30mg의 활성 성분.

판토 프라 졸 기반

위 점막에 부드럽게 영향을 미치는 수단. 이 그룹에는 Aspan, Proxy, Sanpraz, Panum, Puloref, Ultera, Pantaz 등이 포함됩니다..

판토 프라 졸 기반 의약품에 대해 자세히 설명하겠습니다.

  • Kontrolok. 억제제는 정제 및 주사 형태로 이용 가능하다. 하나의 캡슐은 20 또는 40 mg의 활성 성분을 함유 할 수있다. 진단에 따라 투여 방법 및 용량이 다를 수 있습니다..
  • 놀 파자. 20 및 40 mg의 복용량으로 생산됩니다. 이 약물의 특이성은 18 세까지 사용이 금지된다는 것입니다. 하루에 한 번, 바람직하게는 아침에 사용하십시오.
  • 극단론자. 양성자 펌프 억제제는 놀파 아제의 유사체이다. 투약량과 투여 경로는 동일합니다..

라베 프라 졸 기반

이 그룹의 자금은 작업에 효과적으로 대처합니다..

Rabeprazole을 기본으로하는 의약품은 Zolispan, Ontime, Pariet 등입니다..

라베 프라 졸을 기본으로 한 일부 약물의 효과를 자세히 설명하겠습니다.

  • 베레모. 양성자 펌프 억제제는 20 또는 40 mg의 활성 성분을 함유한다. 약은 치료 목적에 따라 하루에 한두 번 처방됩니다..
  • 줄 벡스. 정제 형태로 제공되며 20 mg의 활성 물질이 포함되어 있습니다. 약물은 종종 궤양을 치료하기 위해 처방됩니다. 효과적인 치료를 위해, 바람직하게는 아침에 단일 용량이면 충분하다.
  • 라벨 록. 종종 위 또는 십이지장의 소화성 궤양의 발병 예방 조치로 처방됩니다. 15mg의 활성 성분 만 포함되어 있습니다..

에 소메 프라 졸 기준

이 그룹의 특징은 기금의 활성 구성 요소가 인체에 오랫동안 남아 있다는 것입니다. 이러한 이유로 의사는 보통 하루에 한 번 최소 복용량을 처방합니다..

이 그룹에는 Neo-Sext, Esomeprazole Canon 등이 포함됩니다..

가장 인기있는 esomeprazole 기반 의약품은 다음과 같습니다.

  • 넥시움. 치료의 주요 징후는 위식도 역류 질환입니다. 20mg의 용량으로 제공됩니다. 단점은 다소 높은 가격입니다. 하나의 패키지 비용은 약 1,500 루블입니다..
  • 에마 네라. 하루에 두 번 배정하십시오. 20 mg의 활성 성분이 들어 있습니다. 고객 리뷰를 바탕으로 도구의 효율성은 높지만 비용은 높다는 결론을 내릴 수 있습니다..

오늘날 의사는 란소프라졸 및 판토 프라 졸을 기본으로 한 약물을 선호합니다. 이 그룹은 부작용을 거의 일으키지 않으며 거의 ​​모든 사람에게 적합합니다. 또한, 이러한 활성 물질을 기본으로 한 캡슐로 처리하는 것이 훨씬 짧습니다. 양성자 펌프 억제제는 진단 검사 후 의사 만 처방해야합니다..

양성자 펌프 억제제. 효율성의 비밀. 차이점. 보안 질문

안녕하세요 친애하는 농장. 보일러!

오늘 제가 할 양성자 펌프 억제제에 대해 이야기 해 보라고 했어요.

  • 양성자 펌프 란 무엇입니까? 그녀는 어떻게 작동합니까?
  • 양성자 펌프 억제제 (PPI)는 언제 필요합니까? 그들의 행동 메커니즘.
  • 그룹의 일반적인 특성.
  • PPI가 효과가 없을 때?
  • 가장 흔한 부작용.
  • 그들은 어떻게 다릅니 까? 그들의 특징.
  • 장기간 PPI를 사용하여 얻을 수있는 것?

언제나처럼, 나는 제약 정글에 가지 않을 것입니다. 마스크 적으로 간단하고 명확하게 설명하겠습니다.

양성자 펌프 란??

위벽에는 염산을 생성하는 세포가 있습니다. 그들은 정수리 또는 정수리라고합니다.

염산의 분비는 길고 독창적 인 이름을 가진 효소 없이는 불가능했을 것입니다 : "수소-칼륨 아데노신 트리 포스파타제, 또는 H⁺ / K⁺-ATPase." 간단한 방법으로, 양성자 펌프, 양성자 펌프 또는 수소 펌프.

기억하십시오 : 양성자 펌프는 위의 정수리 (parietal) 세포에 의한 염산의 형성을 제어하는 ​​효소입니다.

양성자 펌프 작동 방식?

염산의 생성은 가스트린, 히스타민 및 아세틸 콜린의 3 가지 물질에 의해 유발됩니다.

가스트린-소화 시스템의 호르몬 중 하나.

히스타민은 알레르기 반응의 도발 자일뿐만 아니라 소화를 포함한 많은 생리 학적 과정의 조절 인자입니다.

아세틸 콜린은 부교감 신경계를 대표합니다. 그는 지적 능력, 신경 근육 전달 및 많은 기관에있는 수용체를 통해 그리고 염산 분비를 포함한 이러한 기관의 작용을 담당합니다..

이 물질들은 음식에 대해 생각하고 음식을보고 냄새를 맡을 때 음식의 첫 부분이 입에 들어갈 때 방출되기 시작합니다..

-양성자는 어디에서 펌프합니까? - 물어.

모든 양성자 펌프가 위의 정수리 세포에서 활동하지 않습니다.

음식의 맛과 냄새의 영향으로 위에서 언급 한 히스타민, 가스트린 및 아세틸 콜린이 방출되어 세포에서 분비 세관의 막 표면으로 양성자 펌프를 "밀어 넣습니다".

그리고 그들은 사업을 시작합니다. ATP의 에너지로 인해 그들은 정수리 세포에서 세관으로 수소 이온을 전달합니다. 수소 이온은 염소 이온과 함께 여기에서 발견됩니다. 결과는 염산입니다. 가장 단순화 된 형태의 양성자 펌프의 작업처럼 보입니다..

소화에서 염산의 역할

모든 사람이 양성자 펌프 억제제를 복용 할 수없는 이유를 이해하려면 염산의 역할을 기억하십시오.

  1. 추가 가공을 위해 음식 단백질을 준비합니다. 분자 구조가 바뀌고 단백질이 팽창합니다.
  2. 단백질 분해 효소 (단백질을 분해하는 효소)의 작업에 이상적인 조건을 만듭니다..
  3. 그녀의 참여로 펩시노겐은 단백질의 완전한 소화에 필요한 효소 인 펩신으로 전환됩니다.
  4. 일을위한 십이지장 "준비"-수용체를 자극하고 음식을 소화 할 때 배턴을 다음 위장관으로 옮깁니다..
  5. 위와 췌장의 분비를 조절합니다.
  6. 위장의 운동 활동을 자극합니다.
  7. 식품 매개 박테리아에 대한 항균 보호 기능 제공.

이제이 목록을보고 염산 생산이 금지되면 어떻게 될지 상상해보십시오..

그런 다음 함께 상상해보십시오.

  • 단백질 소화 장애.
  • 소화관의 다른 부분에서 소화 불량.
  • 위의 운동성이 손상됩니다.
  • 소화관의 박테리아 감염 가능성이 증가합니다.

따라서 최소한 복통, 설사 또는 변비, 헛배 부름, 트림이 가능합니다..

양성자 펌프 억제제 란??

양성자 펌프 억제제는 염산의 분비를 억제하는 약물입니다..

다른 약물이 위장의 산도에 영향을 미치는 것을 기억하십시오.?

  1. 제산제. 일단 위장에 들어가면 염산을 중화시키고 식도에 과잉 또는 역류와 관련된 증상을 줄입니다 : 가슴 앓이, 흉골 뒤의 연소, 통증, 트림 신 등. 염산의 형성에 영향을 미치지 않습니다.
  2. H2- 히스타민 수용체 차단제 (라니티딘, 파 모티 딘). 그들은 위 점막의 정수리 세포의 H2- 히스타민 수용체에 결합하고, 히스타민은 그들에 달라 붙을 수 없으며, 이로 인해 염산의 생성이 감소합니다. 그러나 히스타민 만 "끄기"때문에 주요 업무에 항상 잘 대처하는 것은 아닙니다. 그러나 여전히 염산의 분비를 유발하는 가스트린 및 아세틸 콜린이 있습니다. 또한 H2- 히스타민 차단제는 많은 부작용을 일으키며 때로는 매우 심각한 부작용 (간염, 용혈성 빈혈, 부정맥, 무월경 등)을 유발합니다..
  3. M- 항콜린 제. M- 콜린성 수용체는 부교감 신경 종말 부위에서 차단되어 아세틸 콜린이 위장에 미치는 영향을 "끄십시오". 그 과정에서 다른 장기에 미치는 영향을 억제하므로 항상 필요한 것은 아닙니다..

M- 항콜린 제의 대표는 Gastrocepin입니다. 그러나 위 분비에 미치는 영향은 많이 남아 있었고, 그는 역사에서 사라졌습니다..

마지막으로 얼마 전에 양성자 펌프 억제제 그룹이 시장에 나타났습니다..

양성자 펌프 억제제 작동 방식?

그들은 소화관으로 들어가고, 혈류로 흡수되고, 혈액으로 정수리 세포의 세관으로 들어가고, 산의 작용에 의해 활성화되며, 양성자 펌프에 결합하여 세관의 내강으로의 수소 이온의 전달을 차단합니다. 다시 말해, 양성자 펌프를 "끄고"더 이상 염산 생산에 영향을 줄 수 없습니다.

이 점에서 기억해야 할 주요 사항 :

1. IPP가 적용 되려면 IPP가 활성화되어 있어야합니다..

2. 위장의 특정 pH로 인해 활성화가 발생합니다. 또한 일부 약물은 pH 1-2에서 활성화되고 다른 약물은 더 높은 pH 값에서 활성화됩니다..

이게 무슨 소리 야?

사람이 위장의 산도가 낮고 양성자 펌프 억제제를 처방받은 경우 모든 약물이 효과가있는 것은 아닙니다..

매우 중요!

종종 양성자 펌프 억제제가 가슴 앓이를 완화시키기 위해 복용됩니다. 이것은 근본적으로 잘못입니다!

양성자 펌프 억제제를 처음 사용하면 예상되는 효과가 없습니다. 모든 PPI는 반감기가 상당히 짧습니다. 첫 번째 단계에서 현재 활성화 된 양성자 펌프는 "꺼져 있습니다".

두 번째 복용량-첫 번째 복용 후 활성화 된 복용량. 세 번째 단계-두 번째 응용 프로그램 후에 활성화되는 단계.

양성자 펌프는 일회성 효소입니다. 그가 세포 표면에 와서 일을했다면, 그는 세포로 돌아 가지 않습니다. 그는 죽어 가고있다. 그리고 새로운 양성자 펌프의 합성 시간은 최대 96 시간이 필요합니다.

따라서 실질적인 효과를 얻기 위해 PPI는 최소한 일주일 동안 매일 사용됩니다..

IPP가 할당되는 주요 상황

염산 생산을 줄여야 할 때?

  1. 위궤양 및 12 p.k. -궤양을 치료할 수 있도록합니다. 산은 이것을 방지합니다.
  2. 위식도 역류 질환-식도에 던져지는 위 내용물의 공격성을 감소시킵니다. 그렇지 않으면 그의 화상, 침식, 궤양을 얻을 수 있습니다.
  3. 비 스테로이드 성 소염제, 특히 비 선택적 약물을 복용하는 동안 침식 및 궤양 형성을 예방합니다. 이러한 NSAID가 타입 1 및 2 시클로 옥 시게나 제 효소 (COX-1 및 COX-2)를 무차별 적으로 차단한다는 것을 상기시켜 드리겠습니다. 그러나 위 점막을 염산에 의한 손상으로부터 보호하는 물질을 생산하려면 COX-1이 필요합니다. COX-1이 차단되면 보호 점액이 덜 생성되며 염산에 의한 위 점막 손상 위험이 크게 증가합니다..

IPP가 다른 경우?

  1. Helicobacter pylori의 근절 계획에서 위의 pH가 높을수록 H. pylori 박테리아가 항생제에 더 취약합니다..
  2. 항 혈소판제를 처방 할 때, 특히 항응고제와 함께 위장 출혈의 위험을 크게 증가시킵니다..

매우 중요!

양성자 펌프 억제제가 치료 효과를 보장하기 위해서는 위의 pH가 1-2가되어야합니다.

공복시 위 신체 내강의 pH가 1.5-2 일 때 정상 산도라고합니다..

pH가 2.5보다 큰 경우 약 감소.

중성 산도는 pH = 7입니다.이 수치보다 작은 것은 산성 환경이며, 더 많은 것은 알칼리성입니다.

양성자 펌프 억제제에 대한 일반적인 설명

  1. 모든 IPP는 전구 약물입니다. 위 정수리 세포의 산성 환경에서 활성화.
  2. 처음 사용할 때는 효과가 없습니다. 양성자 펌프는 점차 차단.
  3. 산성에 민감한-위의 산성 환경에서 파괴됩니다. 따라서 이들은 장용 캡슐 또는 장용 코팅 정제로 방출된다..
  4. 패키지가 캡슐이 장용성을 나타내지 않는 경우, 이는 캡슐 내부에 과립 또는 펠렛이 있으며, 각 장은 장용 코팅으로 코팅됨을 의미합니다.
  5. PPI는 염산을 생성하는 세포와 직접 접촉하지 않는 양성자 펌프를 차단하지만 혈류로 유입 될 때.
  6. 염산 분비의 회복은 양성자 펌프 억제제가 아직 결합 및 멈출 수 없었던 위의 정수리 세포 세관 막에 새로운 양성자 펌프가 나타난 후에 발생합니다..
  7. 반감기가 짧다 : 0.5-2 시간.
  8. 질병에 따라 1 정 또는 캡슐을 하루에 1-2 번 복용하십시오. 하루에 하나의 정제 또는 캡슐을 처방하면 아침에 복용하는 것이 좋습니다. 아침 식사 후 양성자 펌프의 70 % 활성화.

가장 흔한 부작용

  • 설사 또는 변비.
  • 구역질.
  • 구토.
  • 복통.
  • 두통.
  • 현기증.
  • 수면 장애.
  • 근육과 관절통.
  • 피부 발진.

양성자 펌프 억제제의 차이점은 무엇입니까?

  1. 이들이 전구 약물에서 약물로 전환되는 pH 값. pH가 1-2 인 경우 모든 PPI가 빠르게 활성화됩니다. pH = 3에서 판토 프라 졸의 활성화 속도는 pH = 4에서 절반으로 감소합니다-pH = 4.9에서 오메프라졸,에 소메 프라 졸 및 란소프라졸-라베 프라 졸.
  2. 반감기.
  3. 효과의 시작.
  4. 복용량.
  5. 반 분비 조치 기간.
  6. 다양한 복용 형태.
  7. 약물 상호 작용.
  8. 연령 제한.
  9. 음식이 흡수에 미치는 영향.
  10. 변의 수.

오메프라졸

오메프라졸-IPP 그룹의 "처음".

대표자 : Losek MAPS, Omez, Gastrozole, Ultop 등.

Losek은 원래 오메프라졸입니다.

약어 "MAPS"는 다중 단위 펠릿 시스템 또는 다중 구성 요소 펠릿 시스템을 의미합니다..

각 정제에는 약 1000 내산성 마이크로 캡슐이 들어 있습니다.

그것은 위장에서 마이크로 캡슐로 빠르게 분해됩니다. 특수 코팅으로 위액으로부터 보호되어 펠렛이 내장에 들어갑니다. 여기에서 알칼리 매질의 작용으로 마이크로 캡슐이 용해되고 오메프라졸이 방출되어 혈액으로 흡수됩니다..

혈액 내 최대 농도는 투여 후 1-2 시간 이내에 달성되지만, 양성자 펌프가 "끄지"않기 때문에 치료 4 일 후에 만 ​​가시적 인 효과가 나타납니다..

GERD-가슴 앓이, 산 트림의 증상에 대해 10mg의 용량으로 OTC 오메프라졸.

단일 용량 후, 오메프라졸은 1 시간 이내에 작용하기 시작하며, 반감기가 짧음에도 불구하고 그 효과는 24 시간 지속됩니다. 이것은 약동학의 특성 때문입니다..

제거 반감기는 30-90 분입니다..

제산제와 동시에 복용 할 수 있습니다..

제산제와 IPP의 공동 관리는 논리적입니다. IPP는 프로톤 펌프를 점진적으로 "끄고"즉시 가슴 앓이를 제거하지는 않으며 제산제가 빠르게 작동하지만 짧은 시간 동안 작동합니다. 평균 청구서를 높일 수있는 또 다른 기회가 있습니다. 구매자가 가슴 앓이로만 IPP를 처방받은 경우 추가 제산제를 제공하고 IPP가 즉시 작동하지 않지만 제산제는.

오메프라졸은 클로피도그렐 활성을 감소시킵니다. 코어는 종종 항 혈소판제를 사용하기 때문에이 점을 고려해야합니다. 그러나이 조합은 심장 마비와 뇌졸중의 위험을 증가시킵니다..

위액의 산도를 빠르게 줄여야하는 경우 약물을 40mg의 용량으로 정맥 주사합니다. 당신의 구색에는 주입 용액을 준비하기위한 동결 건조제가 있습니다.

오메프라졸은 H. pylori에 살균 효과가 있습니다.

첫 번째 복용 후 생체 이용률은 약 30-40 %이며, 일곱 번째 복용량은 60 %로 증가합니다..

일부 제조업체의 지침에서는이 점을 무시하지만 식사 30 분 전에 섭취하는 것이 가장 좋습니다. 그러나 PPI의 작용 메커니즘을주의 깊게 읽으면 식사 전에 그리고 음식의 첫 번째 서빙에서 두드러지기 시작하는 히스타민, 가스트린 및 아세틸 콜린에 의해 양성자 펌프가 활성화된다는 것을 깨달았습니다. 따라서 이상적으로는, 음식물 섭취 시점에 양성자 펌프가 이미 정수리 세포의 막에 있어야하고, PPI는 장에서 혈액으로 흡수되어 이들 세포에 "달리기"까지 시간이있었습니다..

치료를위한 표준 일일 복용량 : 20-40 mg. 과정은 질병에 달려 있습니다 : 2 ~ 8 주.

알약이나 캡슐을 삼키는 데 어려움이있는 구매자가 있습니다..

그들은 오 메즈 인스 타를 제공 할 수 있습니다.

이것은 현탁 용 분말입니다. 그리고 오메프라졸은 위장의 산성 환경에서 파괴되기 때문에 제조업체는 소다 (중탄산 나트륨)를 약물에 첨가했습니다. 백의 내용물을 물로 희석하고 식사 30 분 전에 채취합니다..

솔직히, 이것은 염산의 분비를 줄이는 가장 좋은 방법은 아닙니다. 소다는 흡수 된 제산제입니다. 그것은 약물의 종료 후 HCl의 분비가 증가 할 때 신속하지만 매우 짧게 작용하며 산 반발 현상을 유발합니다. 악순환이 나옵니다.

그러나 일부 일반적인 오메프라졸에 대한 지침에는 캡슐을 삼키기가 어려우면 개봉 할 수 있고 내용물을 물, 과일 주스, 으깬 감자, 볶음 및 마실 수 있습니다. 이러한 캡슐에서 오메프라졸은 장 과립 (펠렛)로 둘러싸여있어 위장에서 분해되지 않습니다..

환자에게 GERD (위식도 역류 질환)가 있고 PPI 단독 요법이 효과가없는 경우, 의사는 Omeprazole 및 Domperidone을 포함한 복합 약물을 처방 할 수 있습니다..

이 조합에서 오메프라졸은 염산의 분비를 차단하고 Domperidone은 식도에 위 내용물이 들어갈 가능성을 줄이기 위해 하부 식도 괄약근의 색조를 증가시킵니다..

오메프라졸은 지금까지 가장 많이 연구 된 양성자 펌프 억제제이므로 역류가있는 2 세 어린이에게도 사용할 수 있습니다. 산성 내용물을 위장에 던지기.

운전자는 다음과 같이 세심한주의를 기울여야합니다. 그것은 농도와 반응 속도를 줄입니다. 이것은 대부분의 IPP에 적용됩니다..

다른 양성자 펌프 억제제의 특징에 대한 간략한 설명.

란소프라졸

대표자 : Lantsid, Epicurus.

  • 첫 번째 적용 후 생체 이용률은 80-85 % (이 그룹에서 가장 높음)이며 반복 복용량으로 일정하게 유지됩니다. 다른 PPI보다 치료 효과가 더 빠릅니다..
  • 혈액의 최대 농도는 오메프라졸보다 늦게 도달합니다 : 1.5-2.2 시간 후.
  • 최대 치료 효과-치료 4 일 후.
  • 반 분비 효과 기간-24 시간 이상.
  • 18 세 미만의 어린이에게는 금기.
  • 노인에 대한주의.
  • 식사 전에 먹어야합니다. 먹으면 흡수 속도가 느려진다.
  • 오메프라졸과 달리 제산제와 동시에 마실 수는 없습니다. 1-2 시간 안에 제 시간에 희석해야합니다..
  • 부작용 중 기침, 비염, 인두염, 상부기도 감염, 독감 유사 증후군을 유발할 수 있습니다..

라베 프라 졸

대표자 : Pariet, Rabelok, Hayrabesol, Razo.

  • 첫 번째 복용 후 생체 이용률은 Omeprazole-52 %보다 약간 높지만 후속 복용량은 동일하게 유지됩니다.
  • 혈액 내 최대 농도-2-5 시간 후.
  • 첫 번째 복용 후 항 분비 효과는 최대 48 시간 지속됩니다..
  • 3 일 후 (오메프라졸보다 조금 일찍) 안정적인 효과가 나타남.
  • 어린이는 12 세부터 허용됩니다.
  • 란소프라졸과는 달리 호흡기 감염을 일으키지 않습니다.
  • 음식은 흡수에 영향을 미치지 않습니다.
  • 제산제와 동시에 복용 할 수 있습니다.
  • 중요한 "속임수": 라베 프라 졸은 낮은 pH 선택성으로 구별됩니다. 이것은 pH 1-2 및 pH = 3-4 모두에서 활성화됨을 의미합니다. 낮은 pH 값만큼 효율적이지는 않지만 pH 5에서도 작동합니다..

이것이 실질적인 의미는 무엇입니까?

"맹목적으로"할당 될 수 있습니다. 어떤 이유로 든 특정 환자에서 위의 pH를 결정할 수없는 경우에도.

그러나 이것은 양날의 칼입니다. 결과적으로 양성자 펌프는 위의 정수리 세포뿐만 아니라 장의 상피, 담낭, 신장 세뇨관, 각막 상피, 근육, 심지어 면역계 세포 (호중구, 대 식세포 등)에도 작용합니다. 높은 산도가없는 기관. 따라서 이러한 기관의 기능이 손상되어 더 많은 부작용을 기대할 수 있습니다..

판토 프라 졸

대표자 : Kontrolok, Sanpraz, Panum, Nolpaza.

  • 생체 이용률-77 %.
  • 위액의 pH가 3보다 큰 경우에는 실제로 활성화되지 않습니다. 좋은 방법으로, 그것은 pH 측정 후에 처방되어야합니다 (위의 pH를 결정할 수있는 연구).
  • 다른 PPI보다 약물과 상호 작용이 적습니다..
  • 음식 섭취와 무관 한 효율성.
  • 18 세까지 금기.
  • 제산제와 동시에 복용 가능.
  • 입원 7 일 후 가슴 앓이를 완전히 제거.

에 소메 프라 졸

담당자 : Nexium, Emanera.

  • 생체 이용률이 오메프라졸보다 높습니다.
  • 배설 된 다른 PPI보다 느림.
  • 먹으면 흡수 속도가 느려집니다.
  • 금기 12 년.

덱슬 란소프라졸

대표자 : Dexilant.

  • 활성 물질의 2 상 방출 기술에 따라 생산됩니다. 현재까지 유일한 덱슬 란소프라졸-덱 실란트 제제의 캡슐에는 pH 수준에 따라 다른 시간에 용해되는 2 가지 유형의 과립이 있습니다. 따라서 항 분비 효과가 가장 깁니다. 혈액 농도에서 2 개의 피크 발생 : 투여 후 1-2 시간 및 5-6 시간 후.
  • 생체 이용률은 76 % 이상입니다..
  • 18 세까지 금기.
  • 제산제 호환.
  • 어떤 경우에는 호흡기 감염, 기침, 혈압 상승을 유발합니다.

장기간 및 통제되지 않은 IPP 사용으로 인한 것?

1. 야행성 산 돌파 현상. 그 이유는 명확하지 않습니다..

PPI를 하루에 2 번 복용하는 환자의 70-80 %에서 발생합니다. 밤에는 pH가 4 미만으로 떨어지고 1 시간 이상 지속됩니다. 야행성 산 돌파 현상은 기침, 흉통, 가슴 앓이로 나타납니다..

2. 비타민 B12 흡수 장애 및 B12 결핍 빈혈의 발생.

3. 위액의 산도에 따라 철 흡수의 위반.

4. 칼슘 흡수 장애로 인한 골다공증 및 골절 위험 증가.

5. 저혈당증 및 관련 피로, 경련, 현기증, 부정맥.

6. 위의 염산 생성을 억제함으로써 피드백 메커니즘에 따라 모든 PPI는 가스트린 수준을 증가시킵니다. 그리고 그것은 특정 유형의 세포의 성장을 자극하여 암의 위험을 증가시킵니다. 그러나 이것에 대한 설득력있는 증거는 없지만.

7. 위 점막의 위축.

8. 세균성 설사 위험 증가 염산은 무엇보다도 위장에 들어가는 병원성 박테리아로부터 보호합니다..

9. PPI (주로 오메프라졸)와 클로피도그렐을 병용하면 심장 마비와 뇌졸중의 위험이 증가합니다. 클로피도그렐을 활성 형태로 전환하는 데 필요한 효소를 차단합니다..

10. IPP-의존성. 한 포럼에서 의료 학자 후보 인 위장병 전문의가 발표 한 충격적인 정보를 발견했습니다. 과학. 결론은 이것입니다. 양성자 펌프 억제제 제조업체가 중독성이 없다고 보장하더라도, 원인이됩니다. 또한 매우 자주. 역설적이지만 PPI는 종종 자신이 임명되는 조건의 개발을 유발할 수 있습니다. 위식도 역류에 관한 것입니다.

이는 하부 식도 괄약근 (위식 내용물이 식도로 역류되는 것을 방지하는 근육“플랩”)을 이완시키고 역류 (역류)가 발생하기 때문입니다..

사람이 성병에 걸리기 시작하면 점점 나아지고 있습니다. 잠시 후, 그는 복용을 중단하고,이 의사가 말한대로“내부에서 끓는 물로 끓입니다”.

IPP 중독을 제거하는 것은 어려울 수 있습니다.

요약

첫번째. IPP는 매우 명확한 적응증을 가지고 있습니다. 침식, 궤양 및 위 출혈의 위험을 증가시키는 약물을 복용하는 동안 산 의존성 질환 또는 위장 점막 손상 예방.

두 번째입니다. 가슴 앓이에도 권장하지 않습니다. 에피소드 제산제로 매우 적합합니다.

세 번째. 어느 PPI가 더 나은지 나쁜지를 말하기는 어렵습니다. 각각의 장단점이 있습니다.

네번째. 불행히도 오늘날 이상적인 IPP는 없습니다..

다섯 번째. IPP는 제조업체가 알려주는 것만 큼 안전하지 않습니다.

그게 오늘 내가 말하고 싶은 전부입니다..

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Pharmacy for Man 블로그에서 다시 만날 때까지!

마리나 쿠즈 네 소바

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설사에 대해 아는 것이 중요합니다

사람의 간은 진정한 멀티 태스킹 기관입니다. 70 가지가 넘는 기능을 수행합니다. 아마도 정체로 인해 간은 재생 능력이 부여 된 유일한 땀샘 일 것입니다. 그러나 이것이 그녀의 건강을 돌보는 것이 가치가 없다는 것을 의미하지는 않습니다. 간은 많은 질병에 걸리기 쉽습니다. 피해자가되지 않도록 미리 위험 요소에 대해 배우고 예방 조치를 취해야합니다..

배꼽 통증은 일반적인 증상이며 특정 건강 문제를 나타냅니다. 배꼽에서 그러한 통증의 강도와 조사는 다를 수 있지만 약간의 통증이 불편하더라도 증상을 일종의 사소한 것으로 취급해서는 안됩니다. 결국, 신체가 우리에게주는 모든 신호는 어떤 종류의 건강 문제를 나타냅니다. 배꼽 영역에서 투영됩니다. 가로 결장 소장의 루프 상승 부분 및 하부 수평 12 십이지장 궤양 큰 오일 시일 요관과 신장의 상부 위의 더 큰 곡률 (위의 탈출로)